本研究针对肿瘤治疗中多靶点抑制的需求，通过设计合成15种新型喹唑啉酮衍生物（3-15），结合分子对接和100 ns分子动力学模拟，发现化合物3和5对肝癌（HEPG2）和乳腺癌（MCF7）细胞系展现出显著细胞毒性（IC50 3.84-6.90 μM），其通过同时靶向Topoisomerase II、VEGFR2、c ...

1月6日，《美国国家科学院院刊》（PNAS）在线发表了题为DNA topoisomerase 2-associated proteins PATL1 and PATL2 regulate the biogenesis of hERG K+ channels的研究论文。该研究由中国科学院脑科学与智能技术卓越创新中心（神经科学研究所）蔡时青研究组完成。科研人员利用秀丽隐杆 ...

淋病奈瑟菌耐药性持续加剧，氟喹诺酮类药物因单一靶向gyrase易引发耐药突变。新型三氮杂环烃类抗生素gepotidacin通过平衡靶向gyrase和topoisomerase IV抑制细菌DNA超螺旋与解旋，显著降低耐药突变需求，临床试验显示其治疗 uncomplicated urogenital gonorrhea 非劣效于标准 ...